治疗胃肠道间质瘤的特效药是什么

目前治疗胃间质瘤的药物，大概有一线用药、二线用药、三线用药，还有现在新出的，叫四线也好，也可以叫新出的相关的辅助用药。最经典的药物就是常提到的伊马替尼，这个也是问世以来最早的靶向药物。所以说，胃间质瘤疾病的靶向药物治疗，已经研究得非常透彻了。

药物的选择上，要根据肿瘤的基因情况，也就是常提到的CK的基因，还有PDGFα这两个基因的相关位点有没有突变，是野生型还是基因的表型的情况，来具体的制定用药方案。常用的药物最经典的也就是一线用药，就是甲磺酸伊马替尼。它对CK的11位点的突变效果非常好，但也有一些其它位点的突变，对伊马替尼原发性耐药，或者是用了伊马替尼以后出现了耐药。

可能就需要用二线，甚至到后面可能用到三线，包括舒尼替尼、瑞戈非尼，包括现在新提到的瑞派替尼、阿帕替尼，这些药物都是针对胃间质瘤的一些药物。但具体选择哪一个药物，还是建议到专科医生那里进行规范诊治。

治疗胃间质瘤可以用伊马替尼、舒尼替尼及瑞格菲尼等药物进行治疗。 1、伊马替尼。属于一种蛋白质酪氨酸激酶抑制剂，可以用于胃间质瘤的靶向治疗。在临床上主要用于治疗胃肠道间质细胞瘤，另外对各种慢性髓细胞白血病也能起到一定的疗效。2、舒尼替尼。可用于治疗胃间质瘤，舒尼替尼可选择性地靶向特定蛋白质受体，也能抑制癌细胞生长，从而延长患者的生存时间。此外，还广泛应用于肺癌、肾细胞瘤、肝癌等病变。3、瑞格菲尼。该药物对胃肠间质瘤的治疗效果较好，可以迅速缓解病情，以促进病情的好转。 患者在应用药物治疗时，应注意多休息，并保持良好的饮食习惯，避免食用对肠胃有刺激的食物等。

胃肠间质瘤是一类独立起源于胃肠道原始间质干细胞，并呈非定向分化的消化道间叶肿瘤，属于消化道间叶性肿瘤。胃肠间质瘤常见的靶向治疗药物有甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替尼。

1、甲磺酸伊马替尼：是通过计算机辅助设计、人工合成的口服酪氨酸激酶抑制剂，甲磺酸伊马替尼可抑制数种酪氨酸激酶，包括干细胞因子受体、血小板衍生生长因子受体（、abelson激酶以及巨噬细胞克隆刺激受体等。通过与激酶受体的ATP结合位点结合，竞争性抑制ATP的结合，阻止GIST异常激活的C-kit将磷酸基团从ATP转移过来，从而中断信号传导抑制细胞增殖；。

2、苹果酸舒尼替尼：是一种能够抑制多种酪氨酸激酶受体的小分子化合物，可通过抑制血管内皮生长因子受体、血小板衍生生长因子受体、干细胞因子受体、FMS样酪氨酸激酶-3等多种酪氨酸激酶受体的活性。正因为该药物能阻断上述在肿瘤细胞及间质细胞等表面表达的酪氨酸激酶受体，在多种实体瘤细胞的临床前模型中，苹果酸舒尼替尼显示既能抑制肿瘤增殖，又可阻断肿瘤血管生成的双重效应。

参考资料：[1]汪建平.中华结直肠肛门外科学.第1版[M].北京.人民卫生出版社.2014.。

甲磺酸伊马替尼是目前公认的治疗胃肠间质瘤最为有效的代表性药物之一。伊马替尼是分子靶向药物，特异性的与c-kit的胞浆内络氨酸激酶功能域的ATP结合，阻断磷酸基团由ATP向蛋白质底物络氨酸残基转移，最终抑制细胞增殖，并可诱发细胞发生凋亡。中国胃肠道间质瘤诊断治疗医生共识推荐，对于中高危复发风险的胃肠道间质瘤患者术后应该进行辅助治疗，中危患者伊马替尼辅助治疗的时间一年左右，对于高危的患者给伊马替尼至少要达到三年。

初始的治疗剂量推荐就是每天四百毫克，部分患者对伊马替尼耐药，原发耐药与c-kit基因9外显子突变、PDGFRA受体发生D842V突变或是野生型基因表达有关。继发耐药主要与c-kit或PDGFRA基因二次突变有关。对耐药一个可以加大用药剂量，从六百毫克每天，或者是八百毫克每天，另外也可以选用舒尼替尼等二线药物进行治疗。

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