甲氧苄啶是磺胺类药物的增效剂，临床上与磺胺嘧啶联用，可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断，即抑制二氢叶酸合成酶，抑制二氢叶酸的合成，使二氢叶酸还原酶不能还原为四氢叶酸，以致阻碍核糖核酸的合成、抑制细菌的生长，使磺胺嘧啶类的抑菌作用增强数倍至数十倍，并可减少耐药菌株的出现。临床上这两种药物合用，主要用于治疗支气管炎、肺炎、菌痢、脑膜炎、中耳炎、肾盂肾炎、肠炎、伤寒等呼吸道、泌尿道和软组织感染。
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