核苷类似物主要通过病毒产生的胸腺嘧啶核苷激酶,使药物磷酸化为三磷酸核苷类似物,抑制病毒DNA多聚酶和反转录酶活性,并与核苷酸竞争性掺病毒DNA链,终止DNA链延长和合成,核苷(酸)类似物药物有拉米夫定、阿德福韦酯、恩替卡韦、替诺福韦酯。
1、拉米夫定:对乙型肝炎病毒(HBV)人类免疫缺陷病毒(HV有明显抑制作用口服吸收后,在外周单核细胞和肝细胞内,经磷酸激酶作用,形成具有抗病毒作用的活性5三磷酸拉米夫定。后者通过竞争抑制作用,抑制HIV和HBV的反转录酶和HBV聚合酶,终止DNA链延长,从而阻止HBV和HIV的合成和复制;。
2、阿德福韦酯:阿德福韦酯是阿德福韦的前体,在体内水解为阿德福韦发挥抗病毒作用。阿德福韦为无环腺嘌呤核苷同系物,在细胞内被磷酸激酶转化为具有抗病毒活性的二磷酸盐,通过对天然底物二脱氧三磷酸腺苷的竞争作用,抑制HBV聚合酶(反转录酶)吸收及渗入到病毒DNA,终止DNA链的延长,从而抑制HBV的复制;。
3、恩替卡韦:恩替卡韦为鸟嘌呤核苷类似物。在肝细胞内转化为恩替卡韦三磷酸盐,可以抑制HBV复制过程中三个环节,包括抑制DNA多聚酶的启动前基因组到 HBV DNA负链的反转录过程及 HBV DNA正链合成过程;。
4、替诺福韦酯:几乎不经胃肠道吸收,因此进行酯化成盐,成为替诺福韦酯富马酸盐。替诺福韦酯具有水溶性,可被迅速吸收并降解成活性物质替诺福韦,替诺福韦然后被转变为活性代谢产物,替诺福韦双磷酸盐。给药后1-2小时内替诺福韦达血药峰值。本品与食物同服时生物利用度可增大约40%。替诺福韦双磷酸盐的胞内半衰期约为10小时。
参考资料:[1]李俊.临床药理学.第6版[M].北京.人民卫生出版社.2018.。
核苷类抗病毒药物主要有拉米夫定片、恩替卡韦片、齐多夫定片等。
1、拉米夫定片:拉米夫定片主要成分为拉米夫定,可用于治疗慢性乙型肝炎。如果和其他抗逆转录病毒的药物联合应用,可以治疗人类免疫缺陷病毒感染。
2、恩替卡韦片:该药主要成分为恩替卡韦,可用于病毒复制活跃、血清丙氨酸氨基转移酶升高等患者。也可以肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
3、齐多夫定片:为抗病毒药,适用于人类免疫缺陷病毒感染者,经常和其他抗逆转录病毒的药物一起使用,效果相对比较好。
除此之外,还有硫酸阿巴卡韦片、阿昔洛韦片、泛昔洛韦片等,无论哪种药物都要在医生指导下合理使用。
您好,核苷类药是口服的抗乙肝病毒药,目前可分为3类:①L-核苷类:,如拉米夫定和替比夫定;②无环磷酸盐类,阿德福韦酯和替诺夫韦;③环戊烷烯类,如恩替卡韦.现在上市的有拉米夫定,替比夫定,阿德福韦和恩替卡韦;将要上市的还有替诺福韦.这一类新的药物还在不断研发,还会有更好的药物问世.感谢对我的信任,祝您健康!。
核苷类抗病毒药物包括阿糖胞苷、拉米夫定、齐多夫定、阿昔洛韦、地丹诺辛、司他夫定、阿巴卡韦、扎西他滨、三氟胸苷、阿德福韦和恩替卡韦等。
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