抗胆碱药松弛支气管平滑肌作用比β受体激动药弱,持续时间与β受体激动剂相同或略长,对慢性哮喘患者两药有协同效果,抗胆碱药有异丙托溴铵、氧托溴铵。
1、异丙托溴铵:用于防治哮喘、慢性支气管炎和肺气肿,尤其适用于因骨骼肌震颤或心动过速而不能耐受β受体激动药的患者。本品起效较慢,气雾吸入5分钟起效,约30~60分钟作用达峰值,维持4~6小时。对COPD患者的疗效优于B受体激动药及茶碱类,与后两类药物合用可获相加作用。对非过敏性哮喘、老年哮喘或精神性哮喘的疗效较为满意,对运动性哮喘的疗效不及β受体激动药;。
2、氧托溴铵:本品为东莨菪碱的衍生物,作用及用途与异丙托溴铵相似。气雾吸入后对气道平滑肌具有较强的松弛作用,作用时间较长,可达8小时以上。
由于慢性阻塞性肺疾患患者往往副交感神经亢进,而β受体数量减少,因此对抗胆碱药更为敏感。对于合并COPD的慢性哮喘,特别是合并COPD的高龄哮喘患者,用抗胆碱药有益。
参考资料:[1]李俊.临床药理学.第6版[M].北京.人民卫生出版社.2018.。
抗胆碱能药物在临床上应用广泛,根据对胆碱受体的选择性不同,可分为M-受体阻断剂、N1-受体阻断剂和N2-受体阻断剂三类。具体如下:
M-受体阻断剂包括阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱等,主要用于内脏器官痉挛性疼痛、麻醉前给药抑制腺体分泌、盗汗、散瞳和调节视麻痹、解救有机磷中毒、心动过缓、中毒性休克等等。但禁用于青光眼患者、前列腺增大患者以及高热者。对于妊娠期妇女、哺乳期妇女、老年人、有心律失常、冠心病、反流性食管炎、溃疡性结肠炎的患者应慎用。
N1-受体阻断剂为神经节阻断剂,临床主要用于重症高血压的治疗。包括咪噻吩、季铵类的六甲又铵等,但这类药副作用较多,降压作用又过强过快,现已少用。
N2-受体阻断剂为神经肌肉阻断剂,包括筒箭毒碱、泮库溴铵、阿曲库铵等,具有松弛骨骼肌的作用,主要用于麻醉辅助剂。
抗胆碱能的药物主要有阿托品、新斯的明、异丙托溴铵、毛果芸香碱、山莨菪碱、东莨菪碱等等药物,所谓抗胆碱能只是针对于乙酰胆碱酯酶的作用而研发的药品,可以占据乙酰胆碱酯酶的接触位点,从而使乙酰胆碱无法分解成乙酰和胆碱。
比如常用的阿托品就具有扩瞳、升高眼内压调节麻痹的作用,而作用于腺体时还可以使汗腺、唾液腺、胰腺、胃肠腺等内分泌腺体分泌量减少,还可以抑制胃酸、小肠、大肠的活动,还可以使输尿管平滑肌舒张。
抗胆碱能药物有M-胆碱受体阻断药、N-胆碱受体阻断药、中枢性抗胆碱药,具体介绍如下:1、M-胆碱受体阻断药:常用的药物有阿托品片、消旋山莨菪碱片、东莨菪碱片等,这类药物可以促进平滑肌松弛、抑制腺体分泌、加快心率等功效,临床可用于解痉止痛、散瞳、抗休克等。2、N-胆碱受体阻断药:常用的药物有琥珀胆碱片、筒箭毒碱片等,这类药物可以阻断骨骼肌运动终板内的N胆碱受体,可以松弛骨骼肌。3、中枢性抗胆碱药:常用的药物有美加明片、咪噻芬片等,药物可以作用于中枢神经系统,可以降血压。不同类型的抗胆碱能药物其功效以及主要治疗用途是不相同的,每一种药物都有不同的不良反应、禁忌症,建议在医师的指导下服用药物,不可以自行用药,以免对身体造成一定的危害。
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